Title: BV4 / Modul 1 / Lokalanestetika

Q: Vad kan man använda för redskap för att veta var nerven ligger för att applicera bedövning runt den?
A: Ultraljud

Q: Hur går Bier blockad (iv-reg, intrevenös lokal anestesi) till?
A: - Man sätter på en blodtrycksmanchett på överarmen som man pumpar upp
- Sedan sprutar man in bedövningsmedel så hand och underarm blir bedövad
- Bedövningen sitter i upp till en timme
- Därefter får man försiktigt släppa manchetten
- Viktigt att man har en infart i den andra armen också om man skulle få biverkningar eller så

Q: Vad är Emla?
A: - Blandning av lokalbedövningsmedel som används som kräm
- Kan användas mycket hos barn

Q: Förklara spinal anestesi. Hur blir utbredningen?
A: Man för in en kanyl i likvor i ryggmärgsrummet (spinalkanalen) för att därefter injicera lokalbedövningsmedel

Q: Förklara epidural anestesi. Hur är utbredningen? När används det?
A: - Då för man in kanylen i epiduralrummet
- Man får en segmentell bedövning som går lika mycket uppåt som neråt utifrån nivån man har stuckit in.
- Används vid förlossningar men också vid större kirurgi

Q: Vilka typer av av lokalbedövningsmedel finns?
A: Estrar och amider

Q: Berätta lite om estrar
A: - Det lokalbedövningsmedel som kom först
- Kortare lagringstid
- Kan genomgå spontan hydrolys

Q: Berätta lite om amider
A: - Är de nya lokalbedövningsmedlena (de som används idag)
- Kan lagras
- Leverberoende nedbrytning

Q: Ge ett exempel på en ester
A: Procaine

Q: Ge ett exempel på en amid
A: Lidocaine

Q: Vad förhindrar lokalbedövningsmedel?
A: De förhindrar överledningen i ett neuron

Q: Hur förhindrar lokalbedövningsmedel överledningen i ett neuron?
A: Genom att blockera Nav (spänningsberoende natriumkanaler)

Q: Hur genereras aktionspotentialen?
A: Genom att spänningsberoende natriumkanaler öppnas (när spänningen ändras i nerven) --> natrium strömmar in, fram till att K+ konduktansen ökar och man får en repolarisation

Q: Hur sker öppnandet av spänningskänsliga natriumkanaler? Hur blir det en aktionspotential?
A: 1. Stängd kanal med voltagesensor som känner av spänningen på insidan av cellen
2. När spänningen blir lite mer positiv så sker en signal till att öppna natriumkanalerna --> de strömmar in natrium --> insidan blir ännu mer positiv --> AKTIONSPOTENTIAL
3. Voltagegaten förflyttas till utsidan av cellen
4. Vid en viss spänning kommer inaktiveringsgaten att stänga --> jonkanalen inaktiveras
5. När voltage gaten är tillbaka på insidan av cellen och jonkanalen så är jonkanalen stängd (och kan bli öppnad igen)

Q: Förklara verkningsmekanismen för lokalbedövningsmedel
A: 1. Den oladdade formen av lokalbedövningsmedel kan penetrera cellmembranet --> gå till insidan
2. Insidan är mer sur --> lokalbedövningsmedlet protoniseras
3. Den protoniserade formen av lokalbedövningsmedlet kan binda från insidan av den spänningsberoende natriumkanalen

Q: Vilka karakteristika har lokalbedövningsmedel?
A: - De är svaga baser, pKA 7.6-8.9
- Svårlösliga i vatten, finns därför ofta i sura lösningar (pH 3-6)
- Finns där som både neutral bas (B) och joniserad (B+)

Q: Vad innehåller Puffer fish? Vad är det för speciellt med det?
A: - Innehåller Tetrodotoxin (TTX) --> ett av de giftigaste giften som finns
- Blockerar Na-kanaler --> liten dos kan leda till kraftig paralys. Gift från en fisk kan döda ca 30 pers (SJUKT)
- Ingen antidot (motgift)

Q: Lokalbedövningsmedel har något som kallas user-dependent block (frekvens-beroende block). Vad innebär det?
A: - Betyder att lokalbedövningsmedel (LA) binder med högst affinitet till aktiverade eller inaktiverade Na-kanaler
- Detta gör att LA orsakar en kraftigare blockad vid upprepad stimulering

Q: Vad händer om man ger lokalbedövningsmedel intravenöst?
A: Detta ska man ej göra! Då går LA initialt till vävnader med hög genomblödning eller hög hjärtminutvolym: hjärna, hjärta och njurar --> här får man svåraste biverkningarna

Q: Vad är vanligaste sättet att injicera lokalbedövningsmedel?
A: Subkutant eller intramuskulärt

Q: Vad händer om man injicerar LA subkutant eller intramuskulärt?
A: Man får ett succesivt upptag till blodbanan --> sen nedbrytning

Q: Hur bryts estrar ner?
A: Genom snabb hydrolys i plasma av plasma esteraser (nedbrytningsprodukt: PABA --> starkt allergen)

Q: Hur bryts amider ner?
A: Ffa i levern via CYP 450 (extremt ovanligt att vara allergisk mot detta)

Q: Vilka olika nerver finns (bla???)?
A: - Alfa motorneuron (myeliniserade och väldigt tjocka)
- Beta
- Delta
- C-fibrer (omyeliniserade och tunna)

Q: Vilka nerver är lättast att blockera (egenskapsmässigt)?
A: - Små nerver (då det är lättare att diffundera in i en liten nerv)
- Lättare att blockera myeliniserade än omyeliniserade

Q: Beskriv vilka nerver som är enklast av blockera (i ordning från lättast till svårast).
A: 1. C-fibrer
2. A-delta
3. B
4. A-gamma
5. alfa-motorneuron
6. A-beta

Q: Hur testar man till exempel en ryggbedövning?
A: Man testar först med kyla. Om pat ej känner kyla innebär det att att han/hon heller inte känner smärta

Q: Beskriv vilka "sinnen" som försvinner i ordning efter att ha injicerat lokalbedövning.
A: 1. Smärta
2. Temperatur
3. Beröring
4. Djup beröring
5. Motorisk funktion
(om man lägger en ryggbedövning kan man även få påverkan av sympatiska gränssträngar)

Q: De nerverna som är längst, var befinner de sig i en nervbunt? Vad har det för betydelse vid nervblockad?
A: I mitten. Nerver blockeras utifrån och in --> lättast att blockera nerver närmast injektionsstället

Q: Vad är oftast en infekterad och inflammerad vävnad (pH-mässigt)?
A: Den är sur

Q: Vilka konsekvenser finns pga infekterad och inflammerad vävnad?
A: Eftersom den typen av vävnad redan är sur kan protoniseringen ske redan innan lokalbedövningsmedlet har passerat cellmembranet --> man kan få sämre effekt av sitt lokalbedövningsmedel

Q: Vilka läkemedel sprutas intravenöst i blodbanan?
A: Lidocaine & Carbocain (då vill man ha låg toxicitet)

Q: Vilken anslagstid, duration och toxicitet har Lidocaine (Xylocain)?
A: Anslagstid: snabb
Duration: medel
Toxicitet: låg

Q: Vilken anslagstid, duration och toxicitet har Mepivacaine (Carbocain)?
A: Anslagstid: långsam
Duration: medel
Toxicitet: låg

Q: Vilken anslagstid, duration och toxicitet har Bupivacaine (Marcain)?
A: Anslagstid: långsam
Duration: långverkande
Toxicitet: hög

Q: Vilken anslagstid, duration och toxicitet har Ropivacaine (Narop)?
A: Anslagstid: långsam
Duration: långverkande
Toxicitet: medel

Q: Vilken anslagstid, duration och toxicitet har Prilocaiane (Citanest)
A: Anslagstid: snabb
Duration: medel
Toxicitet: låg

Q: Hur kan man administrera lokalbedövningsmedel?
A: - Infiltrationsanestesi
- Ytanestesi
- Spinal anestesi
- Epidural anestesi
- Intravenös anestesi (IV-reg/Bier blockad) (ej bupivacain då hög toxicitet)
- Nervblockad
- Hud (EMLA)
- Ledningsblockad (fingrar, tår, penis?)

Q: Vad är infiltrationsanestesi?
A: Administrering under huden (subkutant)

Q: Vad är ytanestesi?
A: På t.ex slemhinna, i munnen, i bronker, i urethra mm

Q: Vad är nervblockad?
A: När man blockerar en perifier nerv (man kan använda ultraljud för att identifiera strukturer och lägga lokabedövning runt nerven som kommer diffundera in i nerven och blockera den)

Q: Vad är ledningsblockad?
A: När man bedövar de 4 nerverna som går ut till fingrar, tår eller penis (man bedövar i roten av organet, behöver ej bedöva precis där såret befinner sig)

Q: Vad tillsätter man ibland i samband med lokalbedövning?
A: En vasokontriktor

Q: Vad är en vanlig vasokonstriktor?
A: Adrenalin

Q: Varför tillsätter man en vasokonstriktor?
A: För att:
- minska absorptionshastigheten (få LA att stanna kvar på plats)
- minska toxicitetet
- Öka durationen
- få en djupare blockad

Q: Vad finns det för risk med vasokonstriktor tillsats?
A: Finns teoretisk risk för lokal nervischemi (dock väldigt ovanligt)

Q: Vid vilket tillstånd är det bra att ge lokalbedövningsmedel tillsammans med Adrenalin?
A: När det blöder mycket

Q: Vilka grupper måste man va försiktig att ge Adrenalin?
A: Äldre och hjärtsjuka

Q: Vad står EMLA för?
A: Eutektisk mixture of Local Anesthesia

Q: Vad består EMLA av?
A: Lika delar av basen av lidokain + prilokain i krämform

Q: Hur appliceras EMLA? Vilka används det ffa till?
A: - Appliceras under ocklusivt (tätt) förband i 45-60 min
- Används ffa till barn

Q: Vad kan kort sägas gällande biverkningar av lokalbedövning?
A: Ovanligt med svåra biverkningar men de e väldigt allvarligt om de händer

Q: Vilka är toxicitetsfaktorerna?
A: 1. Typ av läkemedel
2. Dosen
3. Hur snabbt man administrerar det
4. Var man administrerar det
5. Om man har vasokonstriktor eller ej
6. Surt pH

Q: Vilka är biverkningarna i CNS och vad kan de leda till?
A: - Stickningar
- Pirrningar i tunga och runt munnen
- Metall smak
- Rastlöshet
- Huvudvärk
- Tremor
Kan leda till kramper, koma (förvärras av hypoxi, hyperkarbi o acidos)

Q: Vilka är biverkningarna i hjärtat?
A: - Myokard depression
- Vasodilatation i blodkärlen
Kan leda till arytmier och var mycket svårbehandlat, kan krävs HLR i > 45 min

Q: Vilka är de hematologiska biverkningarna av Prilokain?
A: - Methemoglobinemi pga prilocain metabolit (0-toluidine), som omvandlar Fe3+ --> Fe2+

Q: Vid vilken typ av LA förekommer oftast allergiska reaktioner?
A: Ffa estrar

Q: Vad bedövar spinalbedövning?
A: Ett dermatom

Q: Vad bedövar epiduralbedövning?
A: Segmentell bedövning, som kan gå lika mycket uppåt som neråt, av att man sprutar in det i epiduralrummet - då stoppar mna in en liken slang

Q: Var sätter man in nålen vid spinalbedövning?
A: I spinalrummet och injicerar i spinalkanalen

Q: Hur ser den kemiska strukturen ut för estrar och amider som används som lokalbedövning?
A: I respektive grupp har vi en aromatisk lipofil del och en hydrofil del - där man kan koppla på olika många metylgrupper

Q: Vilken typ av lokalbedömningsmedel kom först?
A: Estrar kom före amider

Q: Vilken typ av "strukturell" lokalbedövning är lidocaine (xylocain)?
A: Amider

Q: Vilken typ av "strukturell" lokalbedövning är procaine?
A: Estrar

Q: Vad kan estrarna gå igenom?
A: Genomgå spontan hydrolys

Q: Vad gör tetrodotoxin (TTX)?
A: Blockerar Nav-kanaler

Q: SKa man ge lokalbedövning intravenöst?
A: Nej

Q: Vilken struktur har moderna lokalbedövningsmedel?
A: Amider

Q: Vilka nerver är lättare att blockera?
A: - Lättare med mindre
- Lättare med myeliniserade

Q: När kan man testa smärtbedövning hos pat?
A: När de inte längre känner temp, ex. kyla, eftersom smärta är det som blockas först

Q: Vilka lokalanestetiska använder man ffa om de ges i.v.?
A: - Lidocaine
- Mepivacaine
För att de har låg toxicitet

Q: Vilken lokalanastetiska ska absolut ej ges intravenöst (intravenös anestesi)?
A: Bupivacain

Q: Vad är stereoselektivitet?
A: Läkemedel som i rymden är vridna på ett annat sätt (stereokemi) och därför kan ha annan, mindre farlig påverkan
ex. istället för buprivacain -> levobuprivacain